[Анатолий Муха]

В статье, опубликованной в журнале Nature, они описывают новый механизм, посредством которого метформин противостоит действию глюкагона, снижая таким образом уровень глюкозы, когда организм не получает пищи.

Итак, основной механизм действия метформина на снижение глюкозы заключается в подавлении глюконеогенеза в печени и противо действия глюкагона.

Ингибирование митохондриальных комплексов I производится за счет дефектных сигнализации цАМФ и протеинкиназы в ответ на глюкагон. Ученые предполагают, что метформин повышает чувствительность к инсулину, в основном, путем модуляции метаболизма липидов.

Метформин уменьшает всасывание глюкозы (примерно на 12%) и других простых углеводов (фруктозы, галактозы, маннозы) через кишечную стенку путем активации их метаболизма аналогично действию ингибиторов α−глюкозидазы.

Метформин не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой.

Метформин уменьшает клеточный АТФ и ограничивает пассивный перенос через ядерные поры, чтобы ограничить ядерную активацию белка, который активирует mTORC1.

Целостность митохондрий важна для регуляции клеточной энергии и апоптоза. Метформин является энергетическим разрушителем, нацеленным на комплекс I дыхательной цепи. Метформин вызывает напряжение эндоплазматического ретикулума (ER), выделение кальция из ER и последующее поглощение кальция в митохондрии, что приводит к набуханию митохондрий. Метформин вызывает дезорганизацию cristae и внутренней митохондриальной мембраны в нескольких раковых клетках и опухолях. Механически эти изменения были обусловлены введением кальция в митохондрии, поскольку набухание, индуцированное метформином, было отменено ингибированием митохондриального кальциевого унипортера (MCU).

МЕТФОРМИН (ГЛЮКОФАЖ, СИОФОР) ОБЛАДАЕТ СЛЕДУЮЩИМИ СВОЙСТВАМИ:
- Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови путём угнетения образования глюкозы (глюконеогенеза) в печени

- Метформин снижает уровень глюкозы в крови за счет повышения чувствительности тканей к действию инсулина (механизм пока не ясно) и улучшению усвоения глюкозы клетками;

- Метформин замедляет всасывание глюкозы из кишечника и, тем самым, уменьшает гипергликемию после приема пищи;

- Метформин не вызывает гипогликемию;

С помощью терапии метформином можно добиться снижения уровня глюкозы на 20 %, а содержание гликозилированного гемоглобина на 1,5 %. Монотерапия метформином по сравнению с другими средствами для снижения концентрации глюкозы в крови (пиоглитазоном, акарбозой, препаратами сульфонилмочевины), а также по сравнению с диетой, инсулином или плацебо снижает риск развития инфаркта миокарда, а также снижает общую смертность в популяции лиц с сахарным диабетом второго типа.

Метформин (глюкофаж, сиофор), в отличие от препаратов сульфонилмочевины и инсулина, не повышает, а даже несколько снижает избыток жировой массы тела — в среднем на 1,5 кг в год. Поэтому он рекомендуется при сахарном диабете 2-го типа в сочетании с ожирением, особенно при наличии метаболического синдрома. При этом допустим прием метформина совместно с лекарствами, применяемыми при ожирении. В настоящее время признано, что для больных сахарным диабетом 2-го типа в сочетании с ожирением первым средством выбора из глюкозоснижающих таблеток является сиофор или другие препараты метформина.

Метформин включен в перечень жизненно важных лекарственных препаратов, утвержденный Всемирной организацией здравоохранения.

Отметим возможность сочетания Метформина (глюкофаж, сиофор) с препаратами сульфонилмочевины, что позволяет лучше компенсировать углеводный обмен, а также с новыми препаратами, регулирующими гликемию после приема пищи (репаглинид, натеглинид), или акарбозой, или инсулином.

В настоящее время метформин (Глюкофаж) является первым пероральным сахароснижающим препаратом, разрешенным к применению у детей старше 10 лет.

В результате крупномасштабных и длительных (12 лет) исследований установлено, что интенсивное лечение препаратами метформина снижает риск развития любых осложнений сахарного диабета 2-го типа в среднем на 32%. При этом действие лечения препаратами метформина на уровень глюкозы в крови не отличалось от такового при лечении препаратами сульфонилмочевины или инсулином. Однако, в отличие от последних, метформин оказывал существенное влияние на сердечно-сосудистые осложнения диабета, в частности снижал риск развития инфаркта миокарда.

Добавлено через 18 минут
МЕТФОРМИН (СИОФОР, ГЛЮКОФАЖ) РЕЗКО СНИЖАЕТ ВСАСЫВАНИЕ ВИТАМИНА В12, ИМЕЮЩЕГО ВАЖНОЕ ЗНАЧЕНИЕ ДЛЯ КРОВИ И НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ.
Пожалуй, наиболее серьезным побочным эффектом метформина является то, что он приводит к снижению концентрации витамина B12 в организме, особенно у людей, у которых возникали желудочно-кишечные симптомы от приема метформина. Это может оказаться проблемой, если у вас появятся симптомы расстройства пищеварения после приема данного препарата. В результате у вас может повыситься уровень гомоцистеина, что, в свою очередь, может привести к увеличению риска сердечного приступа. Даже кратковременное лечение метформином приводит к уменьшению фолиевой кислоты, Cbl сыворотки и увеличению Hcy, что приводит к периферической невропатии у пациентов с диабетом типа 2.

Начало терапии метформином даже на короткое время может вызвать дефицит витамина B12, фолиевой кислоты и повышение уровня Hcy в плазме, что может ускорить периферическую невропатию.

Мнение: раз в пол года надо вкалывать витамин В-12 (десять уколов) и пить таблетки Фолиевой кислоты в течении месяца.

Добавлено через 10 минут
МЕТФОРМИН И МИТОХОНДРИАЛЬНЫЙ УЩЕРБ
Возможно, наиболее тревожным среди побочных эффектов Метформина является его способность серьезно нарушать работу митохондрий.

Метформин снижает продукцию митохондриального АТФ в скелетных мышцах на 48%. Посидите с этим на мгновение, на 48% уменьшите количество клеточного топлива. Представьте, что вы работаете только наполовину. Представьте, что подобные сокращения в производстве АТФ наблюдались в мозге или сердце или ЖКТ (что, вероятно, на метформине), типы нарушений, которые мы могли бы видеть, стали совершенно ясными: нейрокогнитивное снижение, психическая нестабильность, невропатия, частота сердечных сокращений, Ритма и артериального давления, наряду с желудочно-кишечным расстройством, чтобы назвать лишь некоторые из них. В основе всех этих симптомов и, действительно, вся митохондриальная дисфункция - подавляющее чувство усталости и недомогания.

Мнение: именно поэтому пациенты должны регулярно и пожизненно употр***ять Альфалипоевую кислоту, которая восстанавливает все митохондриальные дисфункции.

Добавлено через 2 минуты
Особенно важна функция Метформина после шестидесяти лет снижать уровень тестестерона.

Некоторые исследования показывают, что применение Метформина снижает уровень тестостерона у мужчин. Низкий уровень тестостерона у мужчин с сахарным диабетом второго типа также может быть связан с инсулинорезистентностью.

[url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11707532]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11707532[/url]
[url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18319314]http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18319314[/url]

Мнение: только дебилы мечтают о сексе после 65 лет и вводят в себя препараты усиливающие выработку тестостерона, который резко ускоряет старость и приближает преждевременную смерть.

Известно, что многие миллиардеры на Западе добровольно себя кастрируют, чтобы жить дольше на 15 - 25 лет!!!

[url=http://drdobrov.com/novosti/1264-kastrati-jivut-na-20-let-dolshe-obichnih-mujchin]http://drdobrov.com/novosti/1264-kastrati-jivut-na-20-let-dolshe-obichnih-mujchin[/url]

[url=https://utro.ru/articles/2002/09/27/103049.shtml]https://utro.ru/articles/2002/09/27/103049.shtml[/url]